曲普瑞林(Triptorelin)合成十肽是天然的GnRH类似物(促性腺激素释放激素)。动物研究和人类研究表明,长期使用曲普瑞林可以抑制促性腺激素的分泌,从而抑制睾丸和卵巢的功能。对动物的进一步研究表明,通过减少外周GnRH直接抑制受体的敏感性。
前列腺癌
曲普瑞林注射,早期血LH和FSH血睾酮水平上升;继续用药2~3周,血液LH和FSH水平下降,血睾酮下降到下降水平。与此同时,酸性磷酸酶在治疗初期的暂时性增加。治疗可以改善症状。更多相关知识阅读参考:是什么导致了21-三体综合征?
性早熟
曲普瑞林可抑制垂体促性腺激素的分泌,表现为雌二醇或睾酮的分泌,LH峰值降低,身高年龄/骨龄比例增加。
最初的性腺刺激可能导致阴道少量出血,需要醋酸甲羟孕酮或环丙孕酮醋酸酯治疗。
子宫内膜异位症
持续用药可抑制雌二醇分泌,使异位子宫内膜组织处于休息状态。
不孕症
曲普瑞林抑制促性腺激素(FSH和LH)分泌。这种治疗确保抑制LH提高卵泡生成质量,增加卵泡数量。
子宫肌瘤
研究表明,在治疗的第三个月,一些子宫肌瘤的体积明显缩小。大多数患者在治疗第一个月后闭经,需要纠正月经过多或子宫出血引起的贫血。
动物毒理学研究没有显示药物分子有任何特殊毒性。观察到的作用与药物对内分泌系统的药理特性有关。
用药后40~45天完全吸收。
[药代动力学]
在肌肉中注射缓释剂型后,药物首先经历初始释放阶段,然后进入定期均匀释放阶段,持续释放28天。注射后一个月内药物的生物利用率为53%。
[适应症]
前列腺癌
治疗转移性前列腺癌。
对于以前没有接受过其他激素治疗的患者,药物疗效更为明显。
性早熟(女生8岁前,男生10岁前)
生殖器内外子宫内膜异位症(I至IV期)
一个疗程应限制在6个月内(见“不良反应”)。建议不要使用曲普瑞林或其他GnRH第二疗程治疗类似物。
女性不孕症
体外受精-胚胎移植程序(IVF-ET)中、促性腺激素(hMG,FSH,hCG)联合使用诱导排卵。
术前治疗子宫肌瘤
伴有贫血(血红蛋白含量)≤8g/dl)为方便内窥镜手术和经阴道手术,肿瘤大小的疗程限于3个月
[用法用量]
给药方法及方法:
本品只能在肌肉内注射,药盒内提供的溶剂复溶药粉,复溶后立即注射。复溶后获得的悬浮液不得与其他药物混合。
注:请严格按照下图进行再溶性操作,应记录并报告任何误操作造成的药液量超过注射器合理残留量的情况。
剂量:
前列腺癌
每四周注射一次。
性早熟
按体重一次50μg/kg,每四周注射一次。
子宫内膜异位症
治疗应在月经周期前5天开始。注射次数:一次一次,每四周一次。
-疗程:根据治疗过程中临床指标的严重程度和变化(包括功能和器质性指标)。原则上,一个疗程应至少4个月,至少6个月。建议不要使用曲普瑞林或其他指标GnRH第二疗程治疗类似物。
女性不孕症
月经周期第二天肌肉注射1支。垂体去敏(血浆雌激素50pg/ml),促性腺激素治疗一般在注射本品后15天联合使用。
术前治疗子宫肌瘤
治疗应在月经周期前5天开始。注射次数:每4周注射一次,每次1次。疗程:3个月。
[不良反应]
男性:在治疗初期,随着血睾酮水平的暂时升高,一些患者可以看到尿路症状、骨转移引起的骨痛、脊髓压迫等症状加重,这些症状将在1-2周后消失。
在治疗过程中,最常见的不良反应(潮热、性欲下降和阳痿)与血浆睾酮减少有关,这是药物药理作用的结果GnRH类似物体观察到的不良反应相似。
女性:在治疗初期,由于血浆雌二醇水平的暂时性增加,子宫内膜异位症症状(骨盆疼痛、痛经)加重,1-2周后消失。子宫出血可能发生在第一次注射后一个月内。
在治疗女性不孕症时,联合使用促性腺激素可引起卵巢刺激、卵巢肥大、盆腔疼痛和/或腹痛。
在治疗过程中,最常见的不良反应,如潮热、阴道干燥、性欲下降、性交困难和垂体卵巢阻塞。罕见的头痛、关节痛和肌肉痛报告。
男女:报告有荨麻疹、皮疹、瘙痒等过敏反应。Quincke水肿(昆克水肿)发生。部分患者出现恶心、呕吐、体重增加、高血压、情绪障碍、发烧、视力异常、注射疼痛。
长期使用GnRH类似的物体会导致骨质流失,并有骨质疏松症的风险。
儿童:初始卵巢刺激可导致少量阴道出血。和成年人一样,儿童也报告过敏反应,如荨麻疹、皮疹、瘙痒、罕见Quincke水肿发生。部分儿童出现恶心、呕吐、体重增加、高血压、情绪障碍、发烧、视力异常、注射疼痛。
即使治疗效果令人满意,上述不良反应也可能发生。如果患者有上述不良反应或本手册中未列出的不良反应,请立即通知医生。
[禁忌症]
对GnRH,GnRH类似物类似物质或药物的任何成分过敏。
[注意事项]
男性:前列腺癌
在治疗开始时,很少有病例出现单一暂时的临床症状(尤其是骨痛)。在治疗的前几周,特别是尿路梗阻和椎骨转移患者(见“不良反应”)。同样,脊髓压迫症状患者也应进行密切的医疗监测。酸性磷酸酶的暂时性增加可以在治疗初期观察到。有必要定期检查血睾酮水平,不得高于1ng/ml。
妇女:在医生给病人开药前,应确认病人没有怀孕。
女性不孕症
对于一些敏感患者,特别是多囊卵巢疾病患者,当联合使用促性腺激素时,注射曲普瑞林会导致卵泡增加。当曲普瑞林与促性腺激素联合使用时,不同患者的卵巢对同一剂量的药物有不同的反应。对于某些病例,同一患者在不同的周期有不同的卵巢反应。
诱导排卵应在严格、定期的生物检测和临床检查下进行:血浆雌激素快速定量和超声检查(见“不良反应”).卵巢反应过度时,建议停止注射促性腺激素,以结束刺激周期。
术前子宫内膜异位症和子宫肌瘤的治疗
每四周定期使用一次,通常会导致低促性腺素性闭经。治疗一个月后子宫出血异常;如果低于50,应验证血浆雌二醇水平pg/ml,可能伴有的器质性病变需要检查。
停止治疗后,卵巢功能恢复,最后一次注射后58天排卵,70天后第一次月经。最后一次注射后一个半月应注意避孕。
[孕妇和哺乳期妇女用药]
孕妇用药:动物研究没有表明该药物有致畸作用。由于导致人类畸形的药物早在进行两种动物试验时就会发现致畸作用,到目前为止还没有发现该产品对人类有致畸作用。
到目前为止,有限数量的孕妇无意中使用了临床研究GnRH类似的物体没有畸胎或胎毒。尽管如此,还是需要进一步的研究来确切了解药物对妊娠的影响。
哺乳期妇女用药:哺乳期不应使用该药物,因为没有可能影响母乳喂养婴儿的信息。想要了解更多孕育知识请点击:华泽优孕
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